2020 国家执业药师资格考药学专业知识一·模考卷

一、最佳选择题

1. 注射剂系指原料药物或与适宜的辅料制成，供注入体内的一种无菌制剂。下列关于注射剂的临床 应用与注意事项的叙述，不正确的是 ( )

A.口服生物利用度低的药物，除治疗胃肠道相关疾病外，一般使用注射剂 、

B.分子量比较大的氨基酸类制剂需使用注射剂

C. 当其他给药途径能够达到治疗效果时就尽量不要选择注射给药

D. 应尽量减少注射剂联合使用的种类，以避免不良反应和配伍禁忌的出现 E.在不同注射途径的选择上，能够静脉滴注的就不肌内注射

2. 酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算。已知苯巴比妥的 pKa 约为 7.4，在生理 pH 为 7.4

的情况下，其以分子形式存在的比例是 ( )

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E. 0%

3. 关于药物在体内的吸收，说法错误的是 ( )

A.弱酸性药物，在胃液中几乎不解离，呈分子型

B.弱酸性药物，易在胃中吸收

C.弱碱性药物，在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收 D.水杨酸和巴比妥类药物易在小肠中吸收

E.水杨酸和巴比妥类药物易在胃中吸收

4. 以下胺类药物中活性最低的是 ( )

A.伯胺

B.仲胺

C.叔胺

D.季铵

E.酰胺

5. 属于氨基酸结合反应的类型是 ( )

A.酯类化合物

B.胺类化合物

C.含有酚羟基的化合物

D.含有巯基的化合物E.羧酸类化合物

6. 不要求进行无菌检查的剂型是 ( )

A.注射剂

B.吸入粉雾剂

C.植入剂

D.冲洗剂

E.眼部手术用软膏剂

7. 不属于药物的官能团化反应的是 ( )

A.醇类的氧化反应

B.芳环的羟基化

C.胺类的 N-脱烷基化反应

D.氨基的乙酰化反应E.醚类的 O-脱烷基化反应

8. 盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括 ( )

A.静电作用

B.偶极作用

C.共价键

D.范德华力

E.疏水作用

9. 下列关于青霉素的描述错误的是 ( )

A. 含有 3 个手性中心

B. 对酸、碱、酶都不稳定

C. β-内酰胺环并氢化噻唑环是青霉素类药物的必需药效团

D.在水溶液中容易发生水解，临床使用其粉针剂

E.耐酶、广谱

10. 下列不属于片剂黏合剂的是 ( )

A.CMC-Na

B.HPC

C.CMC

D.CMS-Na

E.HPMC

11. 关于热原性质的说法，错误的是 ( )

A.具有不挥发性

B.具有耐热性

C.具有氧化性

D.具有水溶性

E.具有滤过性

12. 常用于 W/O 型乳膏剂基质乳化剂的是 ( )

A.泊洛沙姆

B.聚山梨酯类

C.三乙醇胺皂

D.十二烷基硫酸钠E.硬脂酸钙

13. 滴丸的水溶性基质包括 ( )

A.硬脂酸

B.石油醚

C.虫蜡

D.PEG6000

E.液体石蜡

14. 根据热原的基本性质和可能被污染的途径可通过一些方式除去热原，下列关于热原除去方法错误 的是 ( )

A.活性炭除去热原采用的是吸附法，并且还有脱色、助滤作用

B.二乙氨基乙基葡聚糖制备无热原去离子水是利用热源荷电性

C.三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜除热原是根据反渗透法的原理

D. 用 3~15nm 超滤膜除去热原，是利用高分子薄膜的选择性与渗透性

E. 通过微波的方法也能破坏热源

15. 亲水性凝胶骨架片的材料为 ( )

A.乙基纤维素

B.硅橡胶

C.单硬脂酸甘油酯

D.羟丙甲纤维素E.液体石蜡

16. 血药浓度-时间曲线出现双峰现象是由什么导致的 ( )

A.肾小管重吸收 B.肠肝循环

C.血脑屏障 D.首过效应

E.血浆蛋白结合率下降

17. A、B 两种药物的半数有效量 ED50 分别是 10mg、15mg，半数致死量 LD50 分别是 30mg、60mg， 以下说法正确的是 ( )

A.A 药物的治疗指数大于

B 药物 B.B 药物的治疗指数大于 A 药物

C.A 药物的安全范围大于 B 药物

D.B 药物的安全范围大于 A 药物

E.A 药物的用药安全性优于 B 药物

18. 以下药物不会引起尖端扭转性室性心动过速的药物是 ( )

A.奎尼丁

B.利多卡因

C.甲氧苄啶

D.胺碘酮

E.氯丙嗪

19.经过 6.64 个半衰期药物的衰减量 ( )

A.0.5

B.0.75

C.0.9

D.0.99

E.1.0

20. 某一单室模型药物的消除速率常数为 0.3465h-1，分布容积为 5L，静脉注射给药 200mg，经过 2

小时后，体内血药浓度是多少 ( )

A.40μg/ml

B.30μg/ml

C.20μg/ml

D.15μg/ml

E.10μg/ml

21. 关于非线性动力学的特点描述，正确的是 ( )

A.消除呈现一级动力学特征

B.AUC 与剂量成正比

C.剂量增加，消除半衰期延长

D.平均稳态血药浓度与剂量成正比E.剂量增加，消除速率常数恒定不变

22. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 ( )

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积不可能超过体液量

D. 表观分布容积的单位是 L/h

E. 表观分布容积大的药物血浆蛋白结合率大

23. 药典中，收载阿司匹林“含量测定”部分是 ( )

A.一部的凡例

B.一部的正文

C.一部的附录

D.二部的凡例

E.二部的正文

24. 关于药典凡例中项目的表述，下列说法错误的是 ( )

A.原料药的含量测定，如未规定上限，系指不超过 101%

B.药典中关于波数的单位是厘米的倒数（cm-1）

C.凡例是对药典正文中与质量检定有关的共性问题的统一规定，列于正文之前

D.精密量取应当采用精确度更高的量筒进行操作

E.制剂的规格指每一单位制剂中含有的主药的重量

25. 口服吸收良好，生物利用度 100%，半衰期长，代谢产物有活性，容易产生药物蓄积现象的抗抑郁药是 ( )

A.阿米替林

B.氟西汀

C.帕罗西汀

D.舍曲林

E.氟伏沙明

26. 常用的抗溃疡药物有法莫替丁、雷尼替丁、奥美拉唑等。下列选项与奥美拉唑不符的是 ( )

A.化学名称为 5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑

B.是前体药物，临床用于胃及十二指肠溃疡的治疗

C. 含有硝基乙烯结构

D. 含有苯并咪唑环和吡啶环E.属于质子泵抑制剂

27. 核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核 苷类化合物，下列药物侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是 ( )

A.更昔洛韦

B.喷昔洛韦

C.伐昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.奥司他韦

28. 含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的 ACEI 抑制剂是 ( )

A.赖诺普利

B.福辛普利

C.依那普利

D.卡托普利

E.雷米普利

29. 糖皮质激素分子 16α位引入甲基阻碍 17 位氧化代谢，抗炎活性增加，水钠潴留作用减少的药物是 ( )

A.醋酸可的松

B.氢化可的松

C.地塞米松

D.曲安奈

E.泼尼松

30. 吗啡及其衍生物是临床解除剧烈疼痛的主要药物，全世界使用量最大的强效镇痛剂。关于吗啡及 合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为 ( )

A.具有相同的药效构象

B.具有相似的疏水性

C.具有相似的构型

D.具有相似的化学结构E.具有相似的电性性质

二、配伍选择题

31~32]

A.溶剂组成改变引起

B.pH 值改变

C.离子作用

D.盐析作用

E.混合顺序

31. 氨苄西林和青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中 4 小时后损失 20%，是由于 ( )

32. 两性霉素 B 注射液遇氯化钠输液析出沉淀，其原因是 ( )

33～35]

A.丙二醇

B.醋酸纤维素酞酸酯

C.丙烯酸树脂Ⅳ号

D.蔗糖

E.乙基纤维素

常用的包衣材料及附加剂用途：

33. 常用的肠溶包衣材料的是 ( )

34. 常用的致孔剂是 ( )

35. 不溶性包衣材料的是 ( )

36～37]

A.硫柳汞

B.氯化钠

C.羧甲基纤维素钠

D.硼酸盐E.注射用水

36. 增加眼用制剂黏性，延长作用时间的是( )

37. 眼用制剂抑菌剂是( )

38～40]

A.亲和力及内在活性都强

B.与亲和力和内在活性无关

C. 具有一定亲和力但内在活性弱

D. 有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合

E.有亲和力、无内在活性，与受体可逆性结合

38. 效价高、效能强的激动药的特点是( )

39. 部分激动药的特点是( )

40. 竞争性拮抗药的特点是( )

41~43]

A.地高辛治疗心力衰竭

B.奎尼丁治疗心律失常

C.哌唑嗪治疗高血压、前列腺增生

D.过氧化氢治疗中耳炎

E.胰岛素治疗糖尿病

41. 作用于受体的是( )

42. 非特异性作用的是( )

43. 作用于离子通道的是( )

44～46]

A.头孢克洛

B.头孢哌酮

C.头孢羟氨苄

D.克拉维酸

E.氨曲南

44. 单环β-内酰胺类抗生素，用于 G-菌感染( )

45. 属于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌作用较强的药物是( )

46. 竞争性抑制β-内酰胺酶活性，增强β-内酰胺类药物抗菌作用( )

47~49]

A.格列本脲

B.那格列奈

C.二甲双胍

D.吡咯列酮

E.阿卡波糖

47. 属于磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是( )

48. 属于噻唑烷二酮类的胰岛素增敏剂的药物是( )

49. 属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物是( )

50~51]

A.被动转运

B.易化扩散

C.主动转运

D.胞饮

E.胞吐

50. 顺浓度差、不需要载体的转运方式是( )

51. 逆浓度差、需要载体的转运方式是( )

52~53]

A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

E.60min

52. 舌下片的崩解时限是( )

53. 软胶囊的崩解时限是( )

54~55]

A.去甲肾上腺素

B.华法林

C.阿司匹林

D.异丙肾上腺素

E.甲苯磺丁脲

54. 可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是( )

55. 可减少利多卡因肝脏中分布量，减少其代谢，增加其血浓度的药物是( )

56~57]

A.地塞米松乳膏

B.氯雷他定口崩片

C.阿莫西林胶囊

D.硝苯地平渗透泵片E.注射用紫杉醇脂质体

56. 属于控释制剂的是( )

57. 具有靶向性的制剂是( )

58~60]

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

58. 在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是( )

59. 含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是( )

60. 可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )

2020 国家执业药师资格考药学专业知识一·模考卷 参考答案与解析

一、最佳选择题

1.【答案】E。解析：本题考査注射剂的临床应用与注意事项。临床应用与注意事项：①患者存在明显的吸收障碍或吞咽困难时，一般使用注射剂;②除治疗胃肠道相关疾病外，口服生物利用度低的药 物，一般使用注射剂;③患者病情进展迅速、疾病严重的紧急情况下，注射剂能快速地发挥药效;④没 有合适的口服剂型药物时，如氨基酸类或胰岛素制剂，需要注意事项：①一般提倡临用前配制。②当其 他给药途径能够达到治疗效果时就尽量不要注射给药。③应尽可能减少注射给药次数，应积极采取序贯 疗法(即畸形或紧急情况下先用注射给药，病情控制后马上改为口服给药)。④应尽可能减少注射联合 使用的种类，以避免配伍禁忌和不良反应的出现。⑤在注射途径的选择上，能够肌内注射的就不静脉注 射。⑥应严格掌握注射剂量和疗程。

2.【答案】C。解析：本题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据公式，带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是 50%。

3.【答案】D。解析：本题考查药物的酸碱性与活性的关系。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮 在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收;而在肠道中，由于 pH 比较高，容易被吸收。

4.【答案】C。解析：一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子， 作用较强，但口服吸收不好。

5.【答案】E。解析：本题考查Ⅱ相代谢中与氨基酸发生结合反应的类型。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。

6.【答案】B。解析：要求是无菌制剂的是：注射剂、植入型制剂、眼用制剂，局部外用制剂，其他用制剂：手术时使用的制剂，如冲洗剂、止血海绵剂和骨蜡等。

7.【答案】D。解析：本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应(第 I 相生物转化代谢反应)。

8.【答案】C。解析：本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除 C 选项共价键外，均正确。

9.【答案】E。解析：本题考查青霉素。青霉素类药物含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环， 是发挥生物活性的必需基团，具有较大的分子张力，在酸性或碱性条件下，发生裂解生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。β-内酰胺酶也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解产生耐药性。青霉素遇到胺和醇时，胺和醇中亲核基团会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，临床上使用其粉针剂，现配现用。

10.【答案】D。解析：CMS-Na：羧甲基淀粉钠，属于片剂常用的崩解剂;注意此题中各个缩写的 含义，ABCE 都属于片剂常用的黏合剂。

11.【答案】C。解析：热原的基本性质：水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他：能被强酸、 强碱、强氧化剂以及超声破坏。

12.【答案】E。解析：本题考查乳膏剂基质的乳化剂。乳膏剂的基质的乳化剂有两类：W/O 型乳化剂有：钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等;O/W 型乳化剂有：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯) 钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类。

13.【答案】D。解析：此题重点考查滴丸剂的基质。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类。水溶性基质常用的有 PEG 类，如 PEG6000、PEG4000、PEG9300 及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等，脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。

14.【答案】B。解析：本题考查了热原的除去途径。凝胶滤过法也称分子筛滤过法，是利用凝胶物质作为滤过介质，当溶液通过凝胶柱时，分子量较小的成分渗入到凝胶颗粒内部而被阻滞，分子量较大的成分则沿凝胶颗粒间原随溶剂流出。例如用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水。

15.【答案】D。解析：本题考查亲水性凝胶骨架片材料。

16.【答案】B。解析：经胆汁排泄的药物，从胆管随胆汁排泄到十二指肠，又被十二指肠吸收入血，血药浓度回升，产生双峰现象。

17.【答案】B。解析：治疗指数，TI(A)=30/10=3.TI(B)=60/15=4.故 B 药物的治疗指数大于 A 药物，安全性更好。

18.【答案】C。解析：有些药物可引起尖端扭转性室性心动过速，如奎尼丁、利多卡因、美西律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、 阿米替林及一些新型的 H1 受体阻断药，例如阿司咪唑等。

19.【答案】D。解析：利用公式：衰减量=1-(1/2)n 可以计算得出答案，n 等于半衰期的个数。

20.【答案】C。解析：静脉注射给药，注射剂量即为 X，本题 X=200mg，V=5L 初始血药浓度及静脉注射瞬间的血药浓度 C0.C0=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml，t1/2=0.693/k=2h，所以经过两小时也就是一个半衰期后体内药物浓度为 20μg/ml。

21.【答案】C。解析：非线性动力学过程在较大剂量时表观消除速率常数小于低剂量，因此大剂量 是半衰期延长。

22.【答案】A。解析：本题考查表观分布容积的概念。表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互 关系的一个比例常数，用“V”表示。其值越大，表明药物在血浆中浓度小。没有实际意义，单位是 L/kg。

23.【答案】E。解析：考查药典的结构。阿司匹林属于化学药品，所以收载在二部。含量测定属于正文内容，所以答案为 E。正文内容包含了品名、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、 贮藏及制剂等。

24.【答案】D。解析：精密量取应当使用准确度标准的对应体积的移液管。

25.【答案】B。解析：氟西汀的口服吸收良好，生物利用度为 100%，半衰期为 70 小时，代谢物去甲氟西汀亦有生物活性，半衰期为 330 小时，所以会产生蓄积及排泄缓慢的现象。因此，肝病和肾病患者需要考虑氟西汀的用药安全问题。

26.【答案】C。解析：本题考查的是奥美拉唑的性质与结构。奥美拉唑不含硝基乙烯结构。

27.【答案】A。解析：更昔洛韦的生物电子等排衍生物是喷昔洛韦。更昔洛韦的侧链比阿昔洛韦多 一个羟甲基，喷昔洛韦的前体药物是泛昔洛韦。

28.【答案】B。解析：本题考查福辛普利的特点。福辛普利属于 ACEI 抑制剂，结构中含有磷酰基，可经肝或肾双通道代谢。

29.【答案】C。解析：本题考查糖皮质激素的结构改造。

30.【答案】A。解析：吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，镇痛活性是因为有相同的基本药效构象。

二、配伍选择题

31~32]【答案】CD。解析：有些离子能加速某些药物水解反应;如乳酸根离子能加速氨苄青霉素 和青霉素G 的水解，氨苄西林和青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中 4 小时后损失 20%。两性霉素B 注射液为胶体分散系统，只能加入 5%葡萄糖注射液中静滴，在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来，以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。

33～35]【答案】BDE。解析：本题考查常用的包衣材料。

36～37]【答案】CA。解析：氯化钠为渗透压调节剂;注射用水为溶剂。

38～40]【答案】ACE。解析：本组题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性的大小，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强;即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。故本组题答案应选 ACE。

41~43]【答案】CDB。解析：地高辛：抑制 Na+-K+-ATP 酶，属于影响酶的活性;奎尼丁属于 Na+ 通道阻断剂，属于影响离子通道的机制;哌唑嗪抑制α1 受体，属于作用于受体的机制;过氧化氢利用了自身的强氧化性，杀灭细菌，属于非特异性作用;胰岛素治疗糖尿病属于补充体内物质。

44~46]【答案】EBD。解析：本题考查β-内酰胺类药物的分类。

47~49]【答案】ADE。解析：格列本脲属于磺酰脲类促胰岛素分泌剂。吡咯列酮属于噻唑烷二酮类的胰岛素增敏剂。阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂。非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，如那格列奈称之 为餐时血糖调节剂的药物。

50~51]【答案】AC。解析：被动转运顺浓度差、不需要载体;主动转运逆浓度差、需要载体;易 化扩散顺浓度差、需要载体。

52~53]【答案】BE。解析：可溶片、分散片的崩解时限是 3min。舌下片、泡腾片的崩解时限是 5min。普通片剂的崩解时限是 15min。薄膜包衣片、硬胶囊的崩解时限是 30min。软胶囊、糖包衣的崩解时限是 60min。

54~55]【答案】CA。解析：本题考查药物的相互作用当中的影响药物的分布。水杨酸盐、磺胺类药物可与甲氨蝶呤竞争血浆蛋白，导致肝脏毒性;磺胺药使甲苯磺丁脲的降糖作用增强，引起低血糖; 保泰松与水合氯醛的血浆蛋白置换作用都可以使华法林的抗凝作用增强;去甲肾上腺素可减少肝脏的血流量，减少利多卡因在肝脏的代谢，使其血药浓度升高;而异丙肾上腺素则是增加肝脏的血流量，可增加利多卡因在肝脏的代谢，使其血药浓度降低。

56~57]【答案】DE。解析：本题考查不同制剂的性质和临床应用。靶向制剂：脂质体、微囊、微 球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等;属于控释制剂的是渗透泵片;口崩片属于口服速释制剂;乳膏 属于经皮给药制剂。

58~60]【答案】BCA。解析：本题考查基团的作用。亲水性高的化学基团有羟基、羧基、磺酸基、 季铵基团。亲脂性高的化学基团：烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基。故选 B。硫醚：脂水分配系数适宜，易于吸收和解毒;例如乙酰半胱氨酸用于对乙酰氨基酚中毒的解救。故选 C。卤素：脂溶性↑和强吸电子基，作用时间延长安定作用;如：氟奋乃静>奋乃静，故选 A。